Торговое название
Метронидазол
Международное непатентованное название
Метронидазол
Лекарственная форма
Раствор для инфузий 5 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество - метронидазол 5.0 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол.
Код АТХ J01XD01
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При внутривенном введении метронидазола в течение 20 минут концентрация препарата в плазме крови через 1 час составляет 35.2 мкг/мл, через 4 часа – 33.9 мкг/мл, через 8 часов – 25.7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривен-ного введения может значительно превышать концентрацию в плазме крови. В организме около 30-60 % метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит
(2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомик-робное действие. Период полувыведения при нормальной функции печени - 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольном поражении печени -18 часов (от 10 до 29 часов), у новорожденных: родившихся при сроке беременности – 28-30 недель - примерно 75 часов, 32-35 недель - 35 часов, 36-40 недель - 25 часов. Почками выводится 60-80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник – 6-15 %. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин. У больных с нару-шением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать. У больных с нарушенной печеночной функцией было отмечено снижение клиренса метронидазола. Метронидазол и его основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 часов). При перитонеальном диализе выводится в незначительном количестве.
Фармакодинамика
Метронидазол - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Метронидазол попадает в микроорганизм путем пассивной диффузии. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Фермент, который восстанавливает нитрогруппу метронидазола, нитро-редуктаза, неэффективен в присутствии кислорода, этим объясняется то, что метронидазол действует только в анаэробных условиях. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны грамположительные аэробные микроорганизмы, актиномицеты и факультативные анаэробы (Mobiluncus, Propionibacterium acnes), но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Метронидазол увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.