Торговое название
Транекс
Международное непатентованное название
Транексамовая кислота
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл, 5 мл, 10 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – кислота транексамовая 50 мг,
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный или со слегка коричневым оттенком раствор
Фармакотерапевтическая группа
Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота.
Код АТХ В02АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После введения метаболизируется незначительная часть препарата. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (T1/2) в терминальной фазе - 2 ч. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). С белками плазмы (профибринолизином) сочетается менее 3 %. Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Определяется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Препарат, в основном, выводится с мочой посредством клубочковой фильтрации. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация): около 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 часов.
При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Фармакодинамика
Транексам - антифибринолитическое средство.
Препарат специфически ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Транексам поглощает участки связывания лизина плазминогеном человека, перемещая плазминоген с поверхности фибрина, что приводит к ингибированию фибринолиза.
Показания к применению
Для краткосрочного применения при кровотечениях и с целью профилактики при состояниях с высоким риском кровотечения:
– кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения при фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточное, носовое, легочное, желудочно-кишечное кровотечения, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);
– оперативные вмешательства на мочевом пузыре